截至2022年4月26日，在425例预筛选患者中，MET扩增由FISH TBx和NGS LBx分别检出139例（33%）和47例（11%）患者。

结果表明，疗效方面，在接受特泊替尼+奥希替尼并随访至少9个月的TBx样本中 FISH（MET GCN ≥5 和/或 MET/CEP7 ≥2）检测到的22名MET扩增患者中，确认的客观缓解率（ORR）为54.5%（95%CI: 32.2,75.6），12名应答者中有6名仍在接受治疗。

在随访至少3个月的48例患者中，ORR为45.8%（95%CI: 31.4,60.8）。中位缓解持续时间（DOR）尚未达到。

安全性方面，在特泊替尼+奥希替尼组中， 23.9%患者出现≥3级治疗相关不良事件（AE），6.8%患者因AE停药。两药联用的安全性特征与特泊替尼和奥希替尼的已知安全性特征一致，整体安全性良好。

特泊替尼在MET扩增治疗效果如何？

2023 AACR进一步探索了特泊替尼在治疗MET扩增NSCLC脑转移方面的治疗潜力。使用先前报道的颅内MET扩增患者来源的PDX模型（LU5349和LU5406），测量了在临床相关剂量125 mg/kg QD及以上（300 mg/kg QD）或载体对照组特泊替尼的血浆浓度、肿瘤生长（通过T2加权MRI成像）、肿瘤内药物分布（通过MALDI MSI）和肿瘤血管渗透（通过DCE-MRI测量Ktrans，一种衡量肿瘤渗透性的指标），以及肿瘤组织中的生物标志物（pMET、pAKT、Ki67、endoglin、caspase-3和MoIgG）。对于LU5349模型，对大鼠在治疗的D0、D6和D16前一天进行成像（每个时间点n=10）。

结果显示：特泊替尼在MET扩增的NSCLC脑转移PDX肿瘤中表现出明显的抗肿瘤活性，可有效导致肿瘤退缩。

其在脑肿瘤中浓度高于正常脑组织，但在较高剂量下吸收有限，并且不会在正常脑组织中富集或损害血脑屏障。

特泊替尼治疗还可降低血管的通透性和IgG的外渗，能够穿透并修复血脑屏障。这些特点使得特泊替尼在NSCLC脑转移患者中表现出独特的效果，同时也为脑转移的治疗提供了更好的选择。

特泊替尼适应症是什么？

适用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的、不可切除的、进展性和复发性非小细胞肺癌。

盐酸特泊替尼片简要说明书

药品中文名：盐酸特泊替尼片

药品英文名：Tepotinib

药品英文商品名：Tepmetko

药品别名：盐酸替波替尼片、Teponi、特珀替尼

研发代号：EMD1214063

用法用量：

推荐剂量：450 mg，每日口服一次，餐后服用。

剂量调整：如因不良反应需减量，可减至225 mg每日一次。若仍无法耐受，考虑永久停药。

不良反应：

常见的不良反应包括水肿、恶心、疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、呼吸困难、食欲下降和皮疹。严重不良反应包括胸腔积液、肺炎、水肿、呼吸困难等。

（素材来源官方媒体/网络新闻）

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